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Il contient 200 mcg de modafinil et 200 mcg de N-déséthyltramadol dans chaque pilule. Il est destiné à une administration orale. Il est disponible sous forme de comprimés. Parmi les autres utilisations du modafinil, citons les pilotes de ligne de présélection, les professeurs d'université et les aviateurs militaires qui doivent rester éveillés pendant de longues périodes, ainsi que les personnes qui souhaitent maintenir une vigilance matinale lorsqu'elles ne sont pas en service. Le modafinil est un dérivé phénylméthylpipérazine de l'amphétamine. Le modafinil est une substance contrôlée aux États-Unis et un médicament délivré uniquement sur ordonnance au Royaume-Uni. Il a été approuvé par la FDA en 1998 et est vendu sous le nom de marque Provigil en tant que médicament sans ordonnance. Le modafinil a été développé pour la première fois en France en tant que médicament expérimental dans les années 1970 et a été approuvé pour un usage médical pour la première fois en France en 1994, et approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 1998. Le modafinil est disponible sous forme de médicament générique sur ordonnance aux États-Unis. La prise de Modafinil est similaire à la prise d'autres stimulants du système nerveux central, tels que l'amphétamine, la méthamphétamine et le méthylphénidate, qui améliorent généralement l'éveil et augmentent les sensations d'énergie et de vigilance. Bien que le modafinil soit souvent moins sujet aux abus que ces médicaments car il s'agit d'un sédatif et non d'une amphétamine, il existe toujours des risques d'abus tels qu'un comportement compulsif, une hyperactivité, un manque de jugement, un intérêt sexuel accru et une attention altérée. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tête, les nausées, les troubles du sommeil, les étourdissements et la bouche sèche. Modafinil est disponible en différentes concentrations. Un traitement de nuit pour traiter la somnolence excessive peut être administré en dose unique ou en dose fractionnée. Une dose fractionnée est généralement administrée à un moment où vous êtes susceptible d'être le plus actif, soit le matin, soit l'après-midi. Le modafinil peut également être utilisé comme remède contre le sommeil à court terme. Les effets du modafinil disparaissent généralement après environ 8 heures et une utilisation quotidienne peut avoir des effets durables. Le modafinil est un puissant stimulant du système nerveux central (SNC) et présente une courbe dose-réponse en ce qui concerne ses effets sur les capacités cognitives. C'est un médicament à courte durée d'action. Une étude menée par E. J. Borkowski a révélé qu'une dose unique de modafinil améliorait les performances lors d'une évaluation standardisée des mesures d'attention soutenue et sélective.Le modafinil augmente les taux sanguins de noradrénaline et de dopamine dans le cerveau. Le modafinil peut également affecter les mesures de l'excitation, du temps de réaction, de la coordination et des performances sur les tâches de concentration. Un autre mécanisme d'action possible du modafinil est via son effet agoniste sur le récepteur de l'histamine H1, tout en ayant également des effets inhibiteurs sur le récepteur de l'histamine H2. Suite à la découverte de ses effets sur les récepteurs de la dopamine au milieu des années 1970, le modafinil a été découvert et développé par des chercheurs de l'Université de Californie du Sud et de l'Université de Stanford. Le composé actif du médicament est le Modafinil L-Arginate. Le modafinil est actif dans le cerveau pendant environ 8 heures après avoir été pris. L'utilisation de modafinil peut précipiter les symptômes de manie ou aggraver les symptômes bipolaires. Il peut provoquer une psychose et des convulsions, bien que de tels effets soient rares aux doses thérapeutiques et, en fait, puissent être une caractéristique du trouble bipolaire.Le TDAH peut être aggravé par son utilisation en raison du potentiel d'irritabilité accrue liée aux stimulants. L'insuffisance cardiaque induite par le modafinil peut mettre la vie en danger et le risque est le plus élevé chez les personnes atteintes d'une maladie coronarienne sous-jacente.Le modafinil (Modalert, Provigil et autres) est un médicament utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Modafinil est disponible dans une variété de formulations. Il est vendu sous le nom de marque Provigil par Cephalon, Inc. aux États-Unis et sous le nom de marque Auvite par Astellas Pharma. En Suisse, il est vendu sous la marque Modanil, et au Japon, il est sous la marque Vermodafinil de Dainippon-Sumitomo. Au Canada, il est vendu sous le nom de marque Provigil. Le modafinil a été développé pour imiter les effets d'éveil des neurotransmetteurs cérébraux acétylcholine et noradrénaline. Le modafinil agit en inhibant l'adénosine (un composé dans le cerveau qui favorise la somnolence) et deux mécanismes d'activation de l'éveil : le récepteur alpha-2A-adrénergique et le récepteur de la dopamine D2. Avec ces mécanismes d'action, et celui d'augmenter la libération de noradrénaline, le modafinil favorise l'éveil en bloquant la captation normale de l'adénosine dans le cerveau. Le modafinil le fait en inhibant la recapture de la noradrénaline, augmentant ainsi la quantité de noradrénaline disponible pour envoyer des messages au cerveau. Il n'est pas clair si l'utilisation de Modafinil pour améliorer les performances mentales pendant le travail a augmenté le nombre d'erreurs ou d'accidents. Les avantages du modafinil pour le traitement de la dépression et d'autres troubles semblent encourageants, de nombreux essais montrant une amélioration des symptômes ou même une inversion des symptômes, mais l'effet sur la cognition de l'utilisation du modafinil pour traiter la dépression reste incertain. Le modafinil est également prescrit dans les cas de dépression et de schizophrénie, et dans la recherche, il existe des preuves suggérant que le modafinil est un antidépresseur efficace. Contrairement à la perception, Modafinil est en fait commercialisé comme un racémate. C'est un énantiomère pur, c'est-à-dire un énantiomère dont le centre chiral, l'atome de carbone asymétrique, est un L-modafinil pur. L'autre énantiomère est un D-modafinil. Le modafinil est utilisé pour la somnolence excessive causée par des troubles du sommeil, y compris le syndrome de fatigue chronique et le trouble du travail posté. Le modafinil doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant de troubles psychotiques ou liés à l'humeur. Le modafinil est également un nootropique et a été étudié en tant qu'activateur cognitif. Le modafinil et d'autres stimulants peuvent modifier le comportement social et les interactions au travail. Bien que le mécanisme exact par lequel Modafinil fonctionne soit inconnu, il semble fonctionner en stimulant l'activité des cellules et des neurotransmetteurs dans le cerveau, ce qui peut améliorer l'attention et le traitement de l'information. Des études suggèrent que le modafinil augmente le facteur de croissance nerveuse, ce qui peut aider à la régénération des neurones et des tissus cérébraux. Le modafinil stimule la croissance de nouvelles connexions entre les neurones. Le modafinil, également commercialisé sous le nom de Provigil, est un stimulant du système nerveux central utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil se prend par voie orale. En revanche, une étude sur le modafinil pour l'autisme n'a rapporté aucun bénéfice significatif pour certains traits autistiques après deux semaines de traitement avec des doses allant de 200 mg à 400 mg par jour. Une autre étude qui a examiné des doses de 100 mg à 200 mg deux fois par jour a conclu qu'une dose optimale peut varier de 200 mg à 400 mg par jour pour certaines personnes atteintes de trouble obsessionnel compulsif (TOC) et de frénésie alimentaire. Les doses pour les autres conditions étaient de 200 mg ou 400 mg par jour.

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