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Le modafinil est un agent favorisant l'éveil qui améliore sélectivement l'éveil via un agoniste des récepteurs de la dopamine. En se liant à ces récepteurs, le modafinil augmente la libération de dopamine, un neurotransmetteur qui est diminué chez les personnes souffrant d'affections provoquant somnolence et fatigue.Ces conditions sont connues sous le nom de "maintien de veille". En améliorant la libération de dopamine dans ces zones du cerveau, le modafinil a été décrit comme un agent améliorant l'éveil. L'utilisation du modafinil était basée sur des études menées sur de nombreuses années dans lesquelles des primates recevaient du modafinil et des humains recevaient un modafinil similaire. Le modafinil est un mélange racémique d'énantiomères dextrogyres et lévogyres du modafinil, agent stimulant de type amphétamine. Les deux énantiomères ont des niveaux variables d'efficacité et d'effets secondaires. Le modafinil est un promédicament à action centrale qui est rapidement converti en chlorhydrate de modafinil par hydrolyse partielle de la liaison C-N. Le modafinil peut également avoir le potentiel de produire des métabolites du modafinil. Le modafinil est métabolisé principalement par désalkylation oxydative. Environ 67 % d'une dose de modafinil sont métabolisés par les enzymes du cytochrome P450 (CYP) 3A dans les 24 heures, principalement par le CYP3A4. L'indication approuvée par la FDA pour le modafinil est le traitement de la somnolence excessive associée à une somnolence excessive chez les personnes atteintes de troubles tels que les troubles du sommeil liés au travail posté, la narcolepsie, l'apnée obstructive du sommeil, l'apnée obstructive du sommeil avec hypersomnolence diurne et l'hypersomnie idiopathique. Le modafinil est approuvé aux États-Unis pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de SFC/EM et d'apnée du sommeil liée à l'X. Le modafinil est une benzodiazépine et un agoniste des récepteurs de l'érythropoïétine. Il est structurellement lié au diazépam, qui agit en se liant à une sous-unité α1, α2, α3, α5, β1 et β2 au sein du complexe récepteur GABA, désynchronisant l'activité neuronale et aidant à normaliser les interactions neuronales dans l'hypothalamus, entre autres choses. L'un des activateurs cognitifs les plus anciens et les plus connus, le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC). Il a été prescrit hors AMM pour l'éveil dans une variété de contextes, et des chercheurs dans des études animales et humaines ont montré que le médicament augmente l'éveil et améliore la mémoire. Des études sur des humains en bonne santé ont produit des résultats mitigés. Modafinil ne contient pas de caféine. Il a moins d'effets secondaires et un début d'action plus rapide que le méthylphénidate. La dose maximale recommandée est de 400 mg trois fois par jour. La dose efficace est probablement de 2 à 100 mg/jour. Dans la narcolepsie, une maladie caractérisée par une somnolence diurne excessive, le modafinil s'est révélé très prometteur pour réduire la somnolence excessive associée à cette maladie. Dans une étude randomisée, en double aveugle et contrôlée par placebo, 350 patients atteints de narcolepsie ont été randomisés pour recevoir un placebo ou du modafinil 100 mg une fois par jour le matin pendant 2 semaines. Des améliorations significativement plus importantes de la somnolence (changement moyen du score de l'échelle de somnolence d'Epworth) et une diminution du besoin de somnifères ont été observées dans le groupe Modafinil par rapport au placebo. Le modafinil est un médicament d'ordonnance utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Il est disponible en différentes concentrations et formulations, telles que des comprimés de 200 mg, des gélules de 100 mg et sous forme liquide. La formulation la plus courante disponible est les comprimés de Modafinil 200 mg, qui sont disponibles en trois dosages : 100 mg, 200 mg et 400 mg. La dose minimale d'efficacité est de 200 mg et la dose typique est de 100 mg. La Food and Drug Administration ne recommande pas aux fournisseurs de soins de santé de prescrire ce médicament pour perdre du poids, mais les autres médecins sont libres de décider quels traitements conviennent à leurs patients. Ce produit est couramment utilisé comme stimulant pour améliorer la vigilance, les performances cognitives et la vigilance générale des personnes souffrant d'un sommeil insuffisant. Le modafinil est prescrit pour réduire la fatigue et soulager les symptômes de l'insomnie et les troubles de la somnolence excessive. Il est également utilisé pour traiter la narcolepsie. Lorsqu'il est combiné avec des antidépresseurs et des psychostimulants, il semble être efficace dans le traitement du trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Le modafinil a une demi-vie plus courte que les autres stimulants et est destiné à une utilisation à court terme pouvant aller jusqu'à 36 heures.Mais ses effets à long terme sont inconnus. Le modafinil peut être disponible sous forme de comprimés, de capsules ou de liquides oraux, et sous des noms génériques, de marque ou commerciaux, notamment Provigil, Armodafinil, Modavigil, Modavigil, Yorelbow et Armol, entre autres. Chaque comprimé de 100 mg de modafinil contient 100 mg de l'ingrédient actif citrate de modafinil. Chaque gélule de 200 mg contient 200 mg de modafinil ; chaque flacon de 250 mg contient 250 mg de l'ingrédient actif, et ainsi de suite. Eli Lilly, la société qui a initialement publié le modafinil en France, a lancé une campagne de marketing agressive aux États-Unis au début des années 2000. En 2004, le modafinil était devenu l'aide au sommeil sur ordonnance la plus vendue dans le pays. En mai 2009, Eli Lilly a annoncé son intention d'interrompre ses programmes sur le TDAH et l'autisme. Cependant, Eli Lilly sponsorise toujours xtreme. (En septembre 2016, le modafinil était le 341e médicament le plus prescrit aux États-Unis) Le modafinil est fabriqué sous forme de poudre granuleuse blanche à blanc cassé. Le médicament est administré par voie orale dans une suspension aqueuse, ou par voie orale via un comprimé ou une capsule. Le produit doit être conservé à température ambiante, à l'abri de la lumière directe du soleil. Il n'y a pas de plafond thérapeutique connu et il peut être augmenté jusqu'à 200 mg. Des doses plus élevées peuvent entraîner un risque accru d'effets secondaires. Le modafinil a été développé comme traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liés au travail posté.Cependant, il a également été utilisé hors AMM pour le traitement du trouble oppositionnel avec provocation, du TDAH, du vieillissement, de la maladie d'Alzheimer et des troubles cognitifs associés à l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est également utilisé pour traiter le décalage horaire sévère et d'autres symptômes de perturbation du rythme circadien tels que les troubles du sommeil liés au travail posté. Le médicament est disponible sous forme de formulation générique ou de marque. Les comprimés de modafinil sont de couleur blanche, brune ou orange et sont de forme ronde, hexagonale ou plus communément ovale. Le modafinil peut être pris à jeun ou avec de la nourriture, mais il doit d'abord être pris avec de l'eau pour permettre sa distribution dans tout le corps. Le modafinil doit être pris à la même heure chaque jour et ne doit pas être manqué. Le modafinil, vendu entre autres sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est un mélange racémique de (R)- et (S)-modafinil, qui se sont avérés tout aussi efficaces. Le modafinil se prend par voie orale.

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