Modafinil
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Le modafinil est généralement administré par voie orale une ou deux fois par jour. Il doit être pris peu de temps avant le début prévu de la journée de travail ou d'étude. Il est généralement dosé à 200 mg (un comprimé) avant le coucher. Les utilisateurs de Modafinil peuvent commencer avec 400 mg pour son utilisation initiale, puis augmenter leur dosage au fil du temps. La dose exacte de modafinil à prendre varie d'un utilisateur à l'autre et il n'y a pas de limite supérieure connue. Le modafinil est disponible dans le commerce sous forme de comprimés à libération prolongée, normalement de 200 mg, bien que le fabricant aux États-Unis autorise la prise de 250 mg de la version générique, bien que cette dose ne soit pas approuvée pour la formulation à libération prolongée par la FDA. "Modafinil", qui est correctement orthographié Modafinil (avec un "M" majuscule), a été développé à l'origine comme traitement potentiel de la narcolepsie. Le modafinil est un stimulant qui « restaure l'éveil » et procure une sensation d'énergie. Le modafinil est généralement bien toléré, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Les effets secondaires moins fréquemment signalés comprennent des palpitations et des difficultés respiratoires. Les effets secondaires graves comprennent des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. Le modafinil est indiqué pour le traitement de la somnolence et de la somnolence excessive associées à la narcolepsie, au trouble du sommeil lié au travail posté (SWSD) et à l'apnée obstructive du sommeil (OSA), et peut améliorer certaines capacités cognitives chez les patients atteints de ces affections. Le modafinil peut également être utilisé à d'autres fins, telles que l'amélioration de l'éveil pendant le vol, le travail posté et la narcolepsie. Le modafinil, ou 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide, est un phénylacétamide et un membre de la famille des composés sulfones acycliques. Le modafinil agit sur les mêmes récepteurs du système nerveux central que les amphétamines, mais avec une affinité de liaison moindre que les amphétamines. Le modafinil a été introduit dans la pratique médicale dans les années 1970 pour traiter les symptômes de la narcolepsie (dans certains pays, il est appelé médicament anti-narcoleptique) en inhibant la recapture d'un neurotransmetteur (dopamine), le méthylphénidate étant un exemple précédent. Le modafinil diminue le besoin de sommeil et diminue la fatigue et améliore l'éveil, et a été utilisé comme traitement de la somnolence induite par le travail posté, le décalage horaire et la privation de sommeil, bien qu'il ne soit pas efficace pour traiter l'insomnie non liée au sommeil. Le modafinil est également utilisé sous forme de spray nasal pour le traitement du trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Le modafinil est également utilisé expérimentalement pour traiter le TDAH. Le modafinil est proposé pour exercer ses effets de la même manière que l'amphétamine et la dextroamphétamine, en bloquant les transporteurs et les récepteurs de la dopamine. Cela supprime les niveaux de dopamine dans la fente synaptique, provoquant une activité accrue dans les récepteurs. Le modafinil inhibe également la recapture de la dopamine et peut aider à rétablir les niveaux de dopamine. Un mécanisme similaire est proposé pour l'efficacité du modafinil dans le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Le modafinil est un mélange racémique de deux stéréoisomères, désignés (R,R)- et (S,S)-modafinil. Il est disponible sous forme de (R,R)-modafinil actif et optiquement pur. Le mécanisme d'action du (R,R)-modafinil est similaire à celui des amphétamines, et bien que le médicament ne possède pas de propriétés stimulantes chez les animaux non manipulés, il a des propriétés de type stimulant chez les animaux recevant des amphétamines, un effet qui dépend de la présence du système noradrénergique. Le (R,R)-modafinil a des effets comparables sur l'éveil humain à des stimulants tels que les amphétamines. Le modafinil semble agir en augmentant les niveaux de dopamine et de noradrénaline dans le cerveau. Ces neurotransmetteurs sont importants pour la vigilance et il a été rapporté que la vigilance augmente. Le modafinil est rapidement absorbé après ingestion et distribué dans plusieurs tissus du corps, y compris les poumons. Il est métabolisé dans le foie par le complexe enzymatique du cytochrome P450. La demi-vie du modafinil varie d'un individu à l'autre. Il est absorbé plus rapidement avec des dosages plus fréquents et peut produire des taux sanguins plus élevés. À des doses plus élevées, le modafinil peut être associé à une sédation excessive et à des problèmes de somnolence. On pense que la demi-vie du Modafinil est inférieure à 10 heures et peut-être seulement quelques heures. Le modafinil est un modulateur chimiquement dérivé de la dopamine et de la noradrénaline, un neurotransmetteur, en agissant sur les récepteurs de la dopamine-1 (DA1) et de la dopamine-2 (DA2). C'est un stimulant non amphétamine sans propriétés euphorisantes, mais qui provoque une libération de dopamine plus fréquente que tout autre stimulant actuellement commercialisé.1 Le modafinil est un stimulant aux propriétés améliorant le SNC. Il est utilisé pour traiter les troubles de la somnolence excessive tels que la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté, ainsi que le SAOS. En tant qu'anticonvulsivant, il est utilisé pour prévenir les crises chez les patients épileptiques, en particulier ceux atteints du syndrome de Lennox-Gastaut. Il a également un potentiel d'abus. Le modafinil est logique en tant que produit sur ordonnance hors AMM puisqu'il fonctionne comme un produit sur ordonnance. Cependant, les utilisations hors AMM sont vaguement réglementées. Pour pouvoir utiliser le médicament pour une utilisation hors AMM, il faut avoir une ordonnance d'un médecin. Le modafinil est métabolisé par l'enzyme hépatique CYP3A4 et est un puissant inhibiteur du CYP3A4. L'alcool augmente le métabolisme du modafinil. Le modafinil est connu pour avoir une demi-vie très courte, atteignant la concentration plasmatique maximale en 2,2 heures. Le modafinil a une longue demi-vie, restant détectable dans le corps pendant 4 à 5 jours après l'arrêt de l'utilisation.Les effets du modafinil durent considérablement plus longtemps que le médicament lui-même. Le modafinil agit beaucoup plus rapidement que la caféine. L'efficacité du modafinil est similaire à celle de l'amphétamine et de la dextroamphétamine. Cet effet dure environ 8 heures après une dose unique. Le modafinil ne doit pas être confondu avec le médicament sur ordonnance modafinil (nom de marque Provigil) qui est utilisé pour le traitement de la somnolence diurne due à l'apnée obstructive du sommeil et aux troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil avait été largement utilisé pour traiter ces affections avant de devenir un médicament sur ordonnance, et le médicament générique équivalent au modafinil était disponible aux États-Unis depuis 2008. Les principaux ingrédients actifs du modafinil sont le modafinil et le phénylpiracétam, qui sont tous deux des analogues. d'amylphénidone. Le modafinil, également connu sous le nom de 2-(benzhydrylthio) éthyl éther, 2-(benzhydryl) thio-N,N-dipropyl-1-(2-méthyl-propyl) cyclo-hexanamine, est un inhibiteur non sélectif de la MAO et de la recapture de la noradrénaline.Le modafinil améliore la mémoire et les performances cognitives. C'est actuellement le stimulant du SNC le plus largement utilisé. Le modafinil est administré par diverses voies, notamment par voie orale (pris avant ou pendant le sommeil), par patchs transdermiques, par pulvérisation nasale et par voie intraveineuse. Ce qui est si génial avec le modafinil, c'est qu'il imite efficacement les produits chimiques naturels de la sérotonine de notre corps. La sérotonine est une substance chimique naturellement disponible dans notre cerveau et qui joue un rôle essentiel dans notre sentiment de bien-être. La sérotonine est une substance chimique impliquée dans la sensation de plaisir et la sensation de bien-être.
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