Modafinil Provigil
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Le modafinil a fait l'objet de plusieurs brevets internationaux et de brevets américains, et a fait l'objet de litiges dans plusieurs pays, le litige contre Pfizer, propriétaire du brevet, étant déposé aux États-Unis. Dans l'un de ces procès de brevet, Pfizer a été reconnu coupable d'avoir enfreint et a reçu une injonction limitée en Inde. Le modafinil est un médicament favorisant l'éveil, ou stimulant du SNC, et affecte diverses zones du cerveau. On pense qu'il fonctionne en augmentant l'éveil. Les études d'imagerie cérébrale et les mesures directes de l'activité cérébrale chez les animaux appuient ce concept. La recherche médicale sur le Modafinil a surtout intéressé ceux qui étudient la biologie de la narcolepsie. La narcolepsie est une affection médicale très grave, caractérisée par des niveaux élevés de somnolence nocturne, de somnolence diurne et de cataplexie, ou une perte soudaine de tonus musculaire due à une chute brutale du rythme cardiaque et de la pression artérielle. Avec les changements de modafinil et d'autres stimulants, les patients n'ont plus de somnolence. Au lieu de cela, ils ressentent une augmentation de l'énergie, de la vigilance, de l'intérêt et de la motivation. Les patients narcoleptiques ont des problèmes de continuité du sommeil. Par exemple, ils perdent leur place dans un voyage onirique et chaotique et peuvent s'endormir à des moments inopportuns. Le modafinil est environ 10 à 15 fois plus puissant que l'amphétamine et 200 à 500 fois plus puissant que la caféine pour améliorer l'éveil. Elle est plus puissante que la caféine pour la neuro-amélioration et est efficace pour cette utilisation entre 3 et 10 heures après consommation. Cependant, en raison de son coût élevé et de ses effets secondaires possibles, son utilisation comme drogue récréative n'est pas recommandée, malgré son association dans certaines études avec une réduction de l'agressivité et une amélioration de l'humeur. Le modafinil est un agent libérant sélectif de la sérotonine (SSRA). C'est un inhibiteur de la recapture de la dopamine, pas un agoniste direct. Cependant, il agit comme un agoniste partiel au niveau du récepteur mésolimbique de la dopamine 1 (D1). On pense que cette interaction joue un rôle dans l'augmentation de son attention et de sa vigilance. En raison de ses effets modulateurs dans les régions du cerveau qui contrôlent l'éveil, l'attention et la vigilance, il a été démontré qu'il augmente la capacité d'apprentissage, les performances cognitives et les performances scolaires, probablement en améliorant la concentration. Le médicament est également un agent libérant de la sérotonine. Le modafinil, qui est parfois prescrit pour bien performer aux tests de dépistage de drogues, est un médicament qui rend le cerveau plus sensible à la dopamine, un messager chimique qui active les cellules nerveuses. Le médicament agit comme un antagoniste des récepteurs de l'adénosine A2A. Il stimule le noyau réticulaire diencéphalique, augmentant les niveaux de noradrénaline et de sérotonine, deux autres neurotransmetteurs qui aident à l'éveil. Il peut également augmenter l'activité des neurones du cortex frontal. Bien qu'il fasse l'objet de recherches pour un large éventail d'indications, l'utilisation médicale du modafinil concerne les troubles du sommeil, en particulier la somnolence associée au travail posté et la narcolepsie. En tant que stimulant, le Modafinil est classé dans le groupe des amphétamines et du méthylphénidate. C'est un exemple de stimulant du SNC de "génération avancée", ce qui signifie qu'il affecte plusieurs neurotransmetteurs différents. Cette classe de médicaments est distincte des dépresseurs du système nerveux central, qui agissent en inhibant la fonction du SNC. Le modafinil est unique parmi la classe des stimulants en ce sens qu'il a des propriétés stimulantes du SNC tout en produisant et en maintenant l'éveil. Cela peut être dû au fait qu'il agit sur l'hormone favorisant l'éveil chez l'homme qui agit comme un neurotransmetteur dans le cerveau - la vasopressine.Les stimulants provoquent une plus grande stimulation que les dépresseurs, et le Modafinil est connu pour avoir des effets sur les paramètres neuropsychologiques tels que l'attention et la vigilance. Il a également été constaté qu'il améliore la cognition, réduit la fatigue et améliore la motivation. Certains utilisateurs ont affirmé avoir constaté des améliorations de la mémoire, de l'humeur, de l'attention, de la cognition, de la perception visuelle et du jugement. Le modafinil est une poudre cristalline blanche à blanc cassé qui est légèrement moins puissante lorsqu'elle est décomposée et diluée. Il est stable à l'abri de la lumière et de la chaleur. La dose initiale recommandée est de 100 à 200 mg. Le médicament peut être augmenté à 400 mg. Le modafinil est fourni sous forme de comprimés de 200 mg et 400 mg. La dose initiale est prise à jeun avant le coucher. La dose maximale recommandée est de 400 mg par jour. Modafinil est pris avec un repas. Il doit être pris au moins 3 à 4 heures avant le coucher. Il n'y a pas de durée maximale de traitement. Chez les adultes et les enfants de plus de 6 ans atteints de narcolepsie, il n'est pas nécessaire d'établir un schéma posologique, à condition que le médicament soit utilisé à jeun avant d'aller se coucher. La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a approuvé l'essai clinique du Modafinil en 1980 dans le cadre du programme militaire visant à améliorer l'éveil pendant les opérations. Il a obtenu des évaluations risques-avantages favorables pour lui et l'armodafinil (PDS 6717, R-dibenzylamine) en 1991. Prenez Modafinil exactement comme prescrit. Ne pas prendre plus ou moins que prescrit. Cela peut être nocif pour votre santé. Vous pouvez obtenir plus d'avantages que prévu en utilisant Modafinil. Votre peau peut être plus sensible au soleil. Les effets indésirables peuvent inclure une éruption cutanée. Demandez à votre médecin si vous êtes enceinte avant d'utiliser ce médicament. Le mécanisme d'action du modafinil peut être attribué à l'association de la dopamine avec la motivation. La dopamine est un neurotransmetteur et une neurohormone. Il se trouve souvent à la base des neurones et fait partie du système de récompense pour motiver les gens à faire des choses. Le modafinil se lie à la protéine de transport de la dopamine dans le cerveau et augmente la dopamine. Lorsque la dopamine traverse la synapse, elle est capturée et stockée par le neurone postsynaptique. Cela fait partie de la neurotransmission normale et la dopamine est libérée avec le signal suivant pour se déplacer vers le neurone présynaptique. Comme d'autres stimulants, le modafinil provoque des effets secondaires tels qu'une amélioration de l'énergie et une augmentation de la vigilance physique, de la nervosité et est généralement pris à jeun. La somnolence est son effet secondaire le plus courant, avec moins de 0,1 % des patients signalant une somnolence sévère. Les gens peuvent remarquer de l'irritabilité, une diminution de l'appétit, des maux de tête, des nausées et de l'anxiété. L'amélioration de la vigilance est cependant souvent incomplète.L'anxiété et la nervosité peuvent être particulièrement notées pendant la période de la nuit lorsque le médicament est absorbé dans le cerveau. La vigilance résiduelle du Modafinil est souvent qualifiée de « second souffle ». Le modafinil est un stimulant du SNC, ce qui signifie qu'il stimule le système nerveux central. Le modafinil agit en augmentant l'activité synaptique de la dopamine dans le noyau accumbens et le cortex frontal. Le modafinil est classé comme un dérivé de la cyclohexylamine et une phénéthylamine hétérocyclique. Il est moins toxique que les stimulants de type amphétamine et les amphétamines libérant de la dopamine. C'est un isomère structurel du stimulant méthylphénidate, une molécule qui a des effets similaires au modafinil.
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