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Un stimulant de l'appétit, Modafinil est pris par voie orale, bien qu'un inhalateur nasal ait également été développé. Sa structure chimique est similaire à celle de l'amphétamine. Après son développement initial dans les années 1970 et 1980, des batailles de brevets sur le modafinil ont eu lieu dans les années 1990 aux États-Unis. Un chercheur universitaire, le Dr Benzer, a également breveté le modafinil dans les années 1990. Il avait tenté d'obtenir des fonds pour étudier plus avant le médicament. Cela a abouti à diverses affaires judiciaires allant et venant sur les brevets. Cependant, les brevets ont été remportés par Sunovion Pharmaceuticals. En 1998, Sunovion Pharmaceuticals a autorisé la FDA à approuver le modafinil. En 2002, Sunovion a retiré la licence du modafinil du marché. Compte tenu des recherches limitées sur le médicament, aucun médicament, herbe ou supplément n'a montré qu'il affectait les effets du modafinil. L'utilisation avec d'autres médicaments qui affectent le système nerveux central peut être dangereuse.Il a été rapporté que l'utilisation combinée de modafinil avec des amphétamines provoque des effets additifs, ainsi que de la somnolence, des nausées et des vomissements. Les taux sériques de modafinil ne sont pas affectés par les aliments. Le modafinil est généralement pris en une seule dose, bien que cela puisse être pris en fractions et des doses réduites peuvent être nécessaires pour les personnes qui s'endorment rapidement ou qui ne dorment pas du tout. Le médicament « Modafinil » est utilisé dans le traitement de la narcolepsie, du trouble du sommeil lié au travail posté (SWS) et de l'apnée obstructive du sommeil (OSA). Le médicament « Modafinil » est principalement utilisé pour le traitement des symptômes de cataplexie associés à la narcolepsie. Il est également vendu sous les noms commerciaux Provigil et Rostum. Il est également utilisé pour traiter l'obésité. Le médicament "Modafinil" est prescrit uniquement par des médecins ou des médecins. Le médicament n'est pas consommé sans ordonnance. Le modafinil a une odeur particulièrement forte lorsqu'il est pris, ce que certaines personnes n'aiment pas. Il est vendu sous forme de comprimés blancs ou enrobés de chocolat de 10 mg, 25 mg, 100 mg et 200 mg. Les gens ont souvent le choix entre deux ou trois schémas posologiques. Le modafinil peut provoquer d'autres effets secondaires lorsqu'il est utilisé seul ou en association avec d'autres médicaments. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tête, la somnolence et les étourdissements. Des réactions dermatologiques rares mais graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques. Plus fréquemment chez les patients pédiatriques, le modafinil peut provoquer des hallucinations, de la confusion ou une psychose. Certaines conditions de santé peuvent interagir avec ce médicament. Certains médicaments ne doivent pas être utilisés avec Modafinil en raison du risque accru d'effets secondaires. D'autres médicaments doivent être utilisés avec prudence chez les personnes prenant Modafinil en raison d'interactions inconnues avec cette combinaison. Le modafinil est le plus souvent classé comme inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS) et/ou inhibiteur du recaptage de la noradrénaline. Le mécanisme exact par lequel il agit n'est pas entièrement compris, car il n'est pas sélectif à cet égard. Le modafinil a été vendu pour la première fois sous le nom d'Alveford-1 en 1994 en France. Il était également disponible hors de France sous le nom d'Ambien-CR de 1995 à 2005, avant que la FDA n'approuve le modafinil sous le nom de Provigil pour le traitement de la somnolence excessive liée à la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liés au travail posté en 1998. Le modafinil est également disponible sous le nom de marque Alrexel dans plusieurs des pays. En 2009, Alrexel était le médicament le plus vendu en République tchèque, avec des ventes de 29 millions de dollars, sur une part des revenus de 30 %. Le générique du modafinil, chimiquement connu sous le nom de 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide, est disponible sous forme de gélule de 200 mg, à prendre une fois par jour le matin. Dans les essais cliniques, il a été démontré que le modafinil améliore la somnolence diurne et les niveaux de performance aux tests neuropsychologiques chez les personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil (AOS). De plus, les personnes atteintes d'AOS qui ont été traitées avec du modafinil ont eu des épisodes de sommeil moins nombreux et plus courts pendant la nuit par rapport aux personnes du groupe placebo. Une petite étude dose-réponse évaluant les niveaux de modafinil chez des personnes ayant reçu quatre semaines de traitement a montré qu'une dose de 400 mg était la dose optimale. Référence Le modafinil est une prodrogue qui est rapidement convertie en son métabolite actif N-desmethyl modafinil (DIM) dans le corps, où il agit via un nouveau mécanisme d'action. Lorsqu'il est pris, le médicament est métabolisé dans l'organisme en métabolites actifs tels que le modafinil, puis, principalement via l'enzyme CYP2C9 du cytochrome P450, en métabolites inactifs tels que le 5-hydroxy-modafinil. Le modafinil, le métabolite actif, a une demi-vie d'environ 3 à 5 heures et s'est avéré avoir une forte affinité pour le récepteur de la dopamine D2 (D2R). Le modafinil a des effets pharmacodynamiques et des propriétés pharmacocinétiques distincts des autres stimulants, la caféine et l'amphétamine, et est un modulateur allostérique positif plus sélectif du D2R que le récepteur de l'adénosine A2A. Le modafinil a été approuvé pour le traitement de la somnolence excessive due à la narcolepsie en 1994. Il n'est pas recommandé pour ceux qui souffrent des effets secondaires associés à d'autres stimulants.La Food and Drug Administration classe Modafinil comme un stimulant. Ce classement est controversé. Le modafinil agit en agissant sur les mécanismes de signalisation de la dopamine. Le modafinil diminue le niveau des récepteurs D2 et, par conséquent, la quantité de dopamine endogène dans le cerveau.Cela amène le cerveau à sécréter une substance chimique, la noradrénaline, qui se lie aux récepteurs de dopamine post-synaptiques et entraîne une plus grande activation des centres de dopamine du cerveau et une baisse des niveaux de sérotonine cérébrale. Le modafinil est un stimulant du SNC appartenant au bras de la famille des amphétamines (dérivés de la phényléthylamine). Il a été synthétisé pour la première fois dans les années 1970 par le professeur Michel Jouvet de l'Institut du neurobiologie clinique de France, puis synthétisé aux États-Unis par le Dr Mark O. Rodman, codécouvreur d'Adderall (sels d'amphétamine) dans les années 1960. Le modafinil est utilisé comme médicament améliorant l'éveil par les personnes souffrant de troubles du sommeil tels que la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté, ainsi que par les personnes nécessitant une vigilance maximale pendant la journée (par exemple, les contrôleurs aériens, les agents de sécurité, les camionneurs et les pilotes) , comme dans les troubles liés au pilotage d'avion, à la conduite automobile et au pilotage d'avion, ainsi que chez les personnes essayant d'améliorer la mémoire et la concentration.Le modafinil est plus cher que l'Adderall. Le modafinil diffère de la plupart des autres stimulants en ce qu'il reste dans le corps pendant de nombreuses heures et n'est pas métabolisé avant d'entrer dans la circulation sanguine. Sa demi-vie d'environ deux heures et demie signifie qu'il a un début d'action rapide. Il a également une demi-vie d'environ 10 à 15 heures, ce qui signifie qu'il agit plus longtemps que ses prédécesseurs immédiats. Le modafinil augmente la tension artérielle, ralentit l'action du cœur et peut provoquer des caillots sanguins. Il peut provoquer une légère augmentation de la fréquence cardiaque et une augmentation de la pression artérielle au début du cycle, mais ces effets disparaissent généralement entre le milieu et la fin du cycle.
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