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On ne sait pas comment le modafinil est métabolisé et excrété. Cependant, on pense qu'il est décomposé en métabolites tels que le sulfoxyde de modafinil et qu'il est excrété sous forme de modafinil non métabolisé et de glucuronide de modafinil. Modafinil est le nom commercial du chlorhydrate de modafinil, un sel de modafinil. C'est une poudre cristalline blanche à blanc cassé. Il se présente sous forme de comprimés de 4 mg, 8 mg et 16 mg, bien que le modafinil soit disponible en comprimés à dose unique de 200 mg et de 400 mg (le double de la dose de 400 mg). Il peut également être utilisé en solution buvable.Le lactose, l'acide citrique et le talc peuvent être omis de la formulation originale pour fabriquer un comprimé sans sucre et plus agréable au goût. Le modafinil est disponible dans les pharmacies de préparation aux États-Unis. Les pharmacies à l'étranger peuvent avoir des emballages différents. Le modafinil est le seul ingrédient actif du médicament Modafinil. Le modafinil a également un effet stimulant général et a été approuvé comme agent favorisant l'éveil, pour le traitement du décalage horaire et des troubles du sommeil liés au travail posté, pour améliorer l'éveil et augmenter la vigilance chez les personnes qui doivent effectuer des tâches pendant la journée. Le modafinil est un inhibiteur sélectif de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline, ou DORA. C'est un inhibiteur de la recapture plus efficace et plus spécifique du transporteur de noradrénaline que du transporteur de dopamine. Il agit en renforçant l'efficacité des neurotransmetteurs en favorisant la recapture des neurotransmetteurs dans leur cycle excitateur. Il est similaire à d'autres médicaments qui augmentent la noradrénaline et la dopamine tels que l'Adderall et le méthylphénidate, bien qu'il ait un effet plus faible sur le transporteur de la dopamine et des effets stimulants plus faibles. En d'autres termes, son action ressemble à la fois au méthylphénidate et aux amphétamines, mais sans les effets secondaires couramment associés. L'action principale du modafinil est due à sa sélectivité en tant qu'inhibiteur de la recapture de la norépinéphrine et à ses actions sur le locus coeruleus, qui est impliqué dans le contrôle du sommeil. Le modafinil ne semble pas avoir d'effet sur le système sérotoninergique. Modafinil n'a pas été largement étudié pour les interactions. Cependant, des recherches in vitro ont montré qu'il était résistant à l'activité de la débrisoquine, ce qui indique que les personnes qui l'utilisent avec du tramadol et qui prennent d'autres inhibiteurs de la MAO peuvent être à risque de syndrome sérotoninergique. Le modafinil est également un substrat du transporteur d'efflux de médicaments CYP3A4. Cependant, il n'a pas été constaté d'interactions significatives avec d'autres médicaments sur ordonnance, des médicaments en vente libre ou des produits à base de plantes. Selon les informations sur les interactions médicamenteuses de Drugs.com, le modafinil n'a pas été associé à des interactions médicamenteuses significatives. Il convient de noter que les études précédentes ne s'appliquent pas aux gammes de doses de modafinil utilisées dans les études cliniques, y compris les doses utilisées dans les études sur le sommeil, et ne s'appliquent donc pas à la pharmacologie documentée du médicament. Une étude de 2010 a comparé le modafinil à quatre autres médicaments utilisés pour la somnolence. Le modafinil a obtenu de meilleurs résultats que les autres médicaments en termes de latence au sommeil, et a également eu un début et un décalage d'effet plus rapides. Il était aussi efficace qu'une combinaison de ces autres médicaments pendant la journée, mais était plus efficace le soir. L'étude a conclu que le modafinil est un traitement efficace contre la somnolence diurne excessive et constitue une option pour les personnes incapables de tolérer d'autres agents. Basé sur la première découverte de Jouvet, le Modafinil est un analogue synthétique de la caféine. Il a été synthétisé pour la première fois à la fin des années 1970 par Saint-Gobain lors d'un projet de recherche sur les effets des analogues de la caféine et de la xanthine, en se concentrant sur leur impact sur le cerveau. Il se caractérise par ses propriétés analgésiques et stimulantes et est principalement utilisé pour le traitement de la somnolence due à la narcolepsie, des troubles du travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Modafinil a été étudié dans un certain nombre d'études pour déterminer son efficacité pour aider à la cognition. La plupart de ces études ont été menées sur des personnes en bonne santé, avec un petit nombre d'essais contrôlés menés sur des personnes atteintes de démence ou d'autres troubles neurologiques. Jusqu'à présent, ces études ont donné des résultats mitigés.Certaines études sur des personnes en bonne santé ont montré que le modafinil aide les gens à rester éveillés tout en s'engageant dans des tâches cognitives telles que des tests de mémoire, des tests de mémoire de travail et des tâches d'attention. Des études chez l'animal ont montré que le modafinil est principalement métabolisé par le foie et est principalement excrété dans l'urine, une petite quantité étant éliminée par les poumons. Il peut être métabolisé dans le cerveau, mais cet effet est très faible. Conçu pour traiter la narcolepsie, ou sommeil soudain non réflexe, chez l'homme, le modafinil est un dérivé de l'acide arylalcanoïque. C'est un mélange racémique d'au moins deux énantiomères distincts, 100% R-modafinil et 100% S-modafinil.Le modafinil est disponible en deux préparations, l'une sous forme de capsule et l'autre sous forme de liquide contenant 10 mg/ml de modafinil dissous dans une boisson à base d'alcool. La version capsule contient l'énantiomère R, tandis que le liquide est R/S. La dose équivalente d'une capsule de 20 mg de Modafinil est de 9 mg de l'énantiomère R, et la dose équivalente d'une solution de 100 mg/ml est de 45 mg. La solution à base d'alcool est une solution d'éthanol chloré. Le Modafinil a fait l'objet d'une importante R&D par les Laboratoires Lafon. On pense que la stimulation du SNC est le mécanisme d'action commun de Provigil (modafinil). On pense que le modafinil agit sur le cerveau pour augmenter la production des neurotransmetteurs noradrénaline et dopamine, qui sont impliqués dans le processus d'éveil et la régulation de l'humeur. Il a également été suggéré que le modafinil agit en modifiant les niveaux d'adénosine dans le cerveau. Modafinil est la forme active d'Adrafinil. En tant que tel, il agit en ciblant les centres du cerveau impliqués dans l'éveil et l'énergie, et possède de légères propriétés stimulantes. Il appartient à la classe des médicaments arylcyclohexèneamine qui sont utilisés pour traiter la somnolence excessive associée à la narcolepsie. Le modafinil est un agent favorisant l'éveil. C'est un racétam qui est un modulateur relativement sélectif et puissant du récepteur α1-adrénergique. Le modafinil est un stimulant plus puissant que l'amphétamine. C'est le plus sélectif des racétams et il est 10 à 20 fois plus sélectif pour le récepteur α1-adrénergique que pour les récepteurs de la dopamine, les récepteurs de la sérotonine et les récepteurs muscariniques cholinergiques. Le modafinil n'est pas recommandé chez les femmes enceintes, à l'exception des femmes atteintes de narcolepsie. Les études ne montrent aucune conséquence néfaste pour le bébé lorsque la mère utilise Modafinil tout au long de la grossesse et de l'accouchement. L'allaitement n'est pas recommandé car il n'y a pas d'études sur la façon dont Modafinil affecterait le nouveau-né. Le modafinil est également déconseillé pendant l'allaitement.

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