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Des études ont montré que le modafinil augmente la vigilance. Il est souvent associé à d'autres somnifères, tels que les benzodiazépines à action prolongée, afin de renforcer les effets les uns des autres. Le modafinil semble également fonctionner en améliorant l'éveil en augmentant le nombre de récepteurs cérébraux de la dopamine. En 1985, un groupe universitaire, dirigé par Obel et al., a utilisé la tomographie par émission de positrons, des tests neuropsychologiques et l'électroencéphalographie ambulatoire pour déterminer les fonctions cérébrales altérées pendant la privation de sommeil. Ils ont découvert que le diencéphale et le cortex frontal étaient plus sensibles aux stimulants que les autres régions du cerveau. Ils ont noté que "cette action d'éveil sélective du modafinil indique qu'il peut avoir une action spécifique sur les systèmes dopaminergiques modulateurs du sommeil". Le modafinil stimule le cortex préfrontal plutôt que le diencéphale. Son mécanisme d'action peut être lié à la libération de dopamine, de sérotonine et de noradrénaline. Le modafinil et d'autres médicaments qui augmentent les niveaux de dopamine et de sérotonine peuvent réduire ou éliminer le besoin de sommeil. Le modafinil est un médicament sur ordonnance qui se présente sous forme de comprimé et qui n'est généralement pas pris plus d'une fois par jour. La posologie recommandée est de 200 mg chez l'adulte, à ne pas prendre plus d'une fois par jour. La dose quotidienne recommandée est de 400 mg pour les travailleurs postés et ceux souffrant de somnolence excessive, ou de 600 mg pour ceux souffrant de somnolence chronique. Contrairement à la version à libération immédiate, la version à libération prolongée de Modafinil a peu d'effets secondaires. Bien qu'il n'y ait pas de directives fermes sur la fréquence de dosage idéale, Modafinil peut être pris une ou plusieurs fois tout au long de la journée. La science sur le modafinil est mitigée. Certaines études trouvent qu'il s'agit d'un nootropique crédible et suggèrent qu'il s'agit d'une thérapie sûre pour ceux qui connaissent un déclin cognitif. L'ingrédient actif du modafinil est le tartrate de modafinil. C'est un dérivé du phényltropane et un thio-nicotinamide d'origine synthétique. Le sel tartrate du médicament est utilisé. C'est un analogue de l'amphétamine et on pense qu'il interagit avec les sites récepteurs du cerveau impliqués dans le cycle du sommeil et les systèmes dopaminergiques. Ainsi, on prétend qu'il fonctionne comme un antidépresseur et il est décrit dans les essais cliniques comme ayant un profil d'effets secondaires favorable. En raison de sa similitude biochimique avec l'amphétamine, le modafinil a longtemps été associé à l'utilisation illégale de la drogue comme amphétamine, bien qu'une telle utilisation soit rare. Le modafinil est l'un des médicaments sur ordonnance les plus sûrs disponibles pour traiter la somnolence diurne. Il est généralement considéré comme sûr et bien toléré ; cependant, certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil, des nausées et des réactions cutanées. Il est généralement sans danger pour une utilisation à long terme. Le modafinil n'est pas recommandé pendant de longues périodes ou pendant plus de 4 semaines à la fois, car il peut provoquer une insomnie de rebond. Le modafinil ne peut être essayé pendant plus de 8 semaines à la fois sans augmenter la posologie. Modafinil (Provigil) est fabriqué par Pfizer et est vendu sous les marques Provigil, Nuvigil et Modiodal. C'est l'un des nombreux stimulants sur ordonnance utilisés pour traiter la somnolence ou pour traiter Troubles du travail posté chez les gens. L'efficacité du modafinil est particulièrement utile chez ceux qui travaillent par quarts ou qui ont des problèmes de sommeil la nuit. La revue JAMA indique que le médicament est le traitement le plus efficace pour l'insomnie du travail posté, mais pas aussi efficace que d'autres options disponibles telles que les benzodiazépines. Le modafinil est généralement bien toléré, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Il n'est pas recommandé aux personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Ces mises en garde sont basées sur les effets secondaires observés dans les essais cliniques avec des doses de 200 mg ou plus. Dans de rares cas, les personnes utilisant ce médicament peuvent présenter une réaction allergique grave, telle qu'une anaphylaxie ou un syndrome de Stevens-Johnson potentiellement mortel. Les recherches sur le métabolisme du modafinil indiquent qu'il pourrait s'agir d'un pro-médicament. Il est converti en armodafinil, le métabolite actif. Comme le modafinil est lipophile, il est transporté à travers la barrière hémato-encéphalique et l'armodafinil est activement transporté vers le foie. Le modafinil est un médicament stimulant développé par la société française Steven Lafon et utilisé comme traitement des troubles du sommeil. Il est aussi appelé Provigil. Le modafinil est un inhibiteur sélectif du recaptage de la noradrénaline (IRSN) qui favorise l'éveil en augmentant les niveaux de dopamine et de noradrénaline dans le cerveau. En 2018, Worldwide New Drug Development (WNDD) a estimé que le modafinil comptait 108 millions d'utilisateurs. Le modafinil est indiqué pour le traitement de la somnolence associée à la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil chez l'adulte, ainsi que pour la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie. La plupart des recherches sur le Modafinil ont porté sur ses effets sur la somnolence pendant le travail posté, principalement dans le secteur agricole. Le Modafinil est utilisé sous deux formes : Le modafinil est un stimulant du système nerveux central qui augmente l'éveil. La dopamine semble jouer un rôle dans l'augmentation de l'éveil causée par le modafinil. Le modafinil a des effets inconnus sur les neurotransmetteurs sérotonine, norépinéphrine et épinéphrine. Certaines recherches suggèrent qu'il pourrait avoir des effets sur d'autres neurotransmetteurs impliqués dans le sommeil, comme l'orexine. Le modafinil a été initialement développé par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon et, en 1974, un brevet a été délivré pour une molécule de dopamine dérivée avec une «action stimulante locale» et une «action antidopaminergique». On a découvert plus tard que cette molécule était un métabolite du méthylphénidate, qui avait été découvert à ce moment-là comme étant un stimulant du SNC. Le modafinil devait être vendu sous le nom commercial Adamant et était à l'origine formulé comme un mélange de ses composants chimiques actifs (modafinil et amphétamine) dans une combinaison à dose fixe. Mais, après son approbation pour un usage médical aux États-Unis, cela a été remplacé par une formulation contenant uniquement du modafinil. Le modafinil a été approuvé par la FDA comme traitement de la narcolepsie en 1994. Le modafinil est un stimulant de l'appétit, qui est l'action principale de la substance. On ne sait pas dans quelle mesure l'effet stimulant est dû à la stimulation de l'appétit, car une grande partie est due à son effet sur le SNC. Le modafinil agit sur les récepteurs de la dopamine, augmentant l'activité neuronale dans le SNC. Il a été développé par des scientifiques de l'Université de Bordeaux, en France, et des Laboratoires Lafon. Leader commercial dans le développement de nouveaux médicaments contre la maladie de Parkinson et le cancer, cette société française a développé de nombreux autres médicaments de synthèse pour différentes maladies. Le modafinil, sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du système nerveux central qui stimule les fonctions cérébrales sans effets secondaires addictifs ou nocifs. En 1994, il a reçu l'agrément de l'Agence nationale d'éducation et de promotion pour la santé pour la narcolepsie, la somnolence en travail posté et les troubles connus du sommeil. Les preuves de l'efficacité du modafinil pour améliorer la cognition chez les individus en bonne santé sont également mitigées. Alors que certaines études ont trouvé un petit avantage, cet effet est difficile à distinguer du placebo. Ces résultats mitigés soulignent l'importance d'essais bien conçus de tout activateur cognitif.
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