Modafinil EU

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Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) dont on pense qu'il provoque ces effets en modulant les neurotransmetteurs monoamines dans le cerveau humain, en particulier la dopamine, la sérotonine et la noradrénaline. Les neurotransmetteurs monoamines ont été impliqués dans des troubles neuropsychiatriques.Les effets modulateurs de la monoamine du modafinil comprennent l'antagonisme direct des récepteurs de la dopamine et de la sérotonine et l'activation indirecte du système noradrénergique. Le modafinil est un dérivé de la cyclopentylamine qui a été développé dans les années 1970 et qui a été approuvé pour la première fois aux États-Unis en 1998. Il se présente sous la forme de comprimés de 10 mg, 25 mg et 100 mg (en vente libre).Il est disponible en tant que médicament générique. Bien que le modafinil soit un stimulant, on ne pense pas qu'il possède un potentiel de dépendance. Il est appliqué dans une fourchette de 200 à 400 mg par voie orale, une fois par jour, pour prévenir la somnolence. Le modafinil est indiqué pour le traitement de la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie chez les adultes et les enfants âgés de 8 ans et plus, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Actuellement, il existe plusieurs traitements alternatifs qui sont tout aussi efficaces. Si le modafinil est considéré comme inapproprié, la FDA autorise l'utilisation d'autres médicaments en cas de besoin. Aux États-Unis, le modafinil est une substance active et ne peut être délivré que sur ordonnance. Il se présente sous deux formes : en comprimés et sous une forme dans laquelle le médicament est dissous dans de l'eau et ingéré par voie orale. Pour les deux formes, il existe un dosage de 200 mg et 400 mg, et les deux sont disponibles en vente libre sous forme de gel. Le modafinil aide à augmenter la vigilance et peut soulager la fatigue chez les patients souffrant d'apnée du sommeil, de troubles du sommeil liés au travail posté et d'autres troubles du sommeil. Il peut également être utilisé pour traiter la somnolence excessive causée par l'absence d'effet stimulant des médicaments prescrits.Si vous utilisez Modafinil pour une somnolence excessive causée par un problème d'apnée du sommeil, vous devrez peut-être le prendre pendant plusieurs semaines avant de cesser de vous sentir somnolent. Utilisez Modafinil uniquement lorsque vous avez vraiment besoin d'augmenter votre vigilance. Le modafinil est un choix populaire pour les personnes atteintes de narcolepsie car il peut réduire la gravité et la fréquence des crises de sommeil. La régulation du sommeil est modulée par un réseau complexe de neurotransmetteurs et de voies. Le modafinil bloque la recapture de la dopamine et de la sérotonine, qui sont toutes deux des parties vitales du système des neurotransmetteurs. Le modafinil provoque l'activation de ces voies et est donc classé comme inhibiteur de la recapture de la dopamine et inhibiteur de la recapture de la sérotonine, ou DRI et SRI, respectivement. L'effet du modafinil est d'augmenter la libération de dopamine et de sérotonine dans la fente synaptique, où les récepteurs se lient et les neurotransmetteurs activent et bloquent l'action des autres. Une fois liés, les neurotransmetteurs sont éliminés et libérés à nouveau en tant que co-transmetteur, dans le cas de la dopamine et de la sérotonine, cette fois en les retirant de la fente synaptique et en les réabsorbant dans le neurone présynaptique. Le modafinil présente un risque élevé de provoquer des effets secondaires sur le système cardiovasculaire en raison de sa stimulation du système nerveux. Le modafinil peut également provoquer des réactions cutanées graves telles que l'anaphylaxie. Il n'est pas recommandé chez les personnes ayant déjà eu des réactions cutanées au médicament. Il est déconseillé aux femmes enceintes. Le modafinil ne doit pas être utilisé comme alternative à un sommeil de bonne qualité. Ce médicament doit être utilisé en l'absence de tout autre médicament pour le sommeil. Évitez d'utiliser d'autres stimulants du SNC et d'autres médicaments qui causent de la somnolence, comme les somnifères. Le modafinil se prend par voie orale. La posologie habituelle est de 50 à 100 mg au coucher, bien que 10 à 100 mg puissent convenir à une personne ayant une somnolence plus légère. Le modafinil ne doit pas être pris sous forme de formulation à libération immédiate et pris au coucher aussi près que possible de l'heure du sommeil. Le modafinil peut affecter la vigilance, la fonction cognitive et les fonctions motrices. Il a été associé à des difficultés d'endormissement, bien qu'il ne soit pas clair si cela aide réellement à cela. Cela peut également provoquer une sensation de vigilance, des maux de tête, des nausées et une incapacité à manger. Ces symptômes devraient se dissiper dans les 24 à 36 heures. Le modafinil agit en augmentant le niveau d'AMPc dans le cerveau. On pense qu'il augmente le nombre de récepteurs de dopamine dans le cerveau, ce qui ralentit la neurotransmission et augmente la durée pendant laquelle la dopamine est dans le cerveau, et donc les niveaux de dopamine sont augmentés. Le modafinil est formulé en deux dosages : 75 mg dans un seul comprimé ou 200 mg dans un seul comprimé, et 75 mg et 200 mg dans un seul comprimé. Les formulations à un seul comprimé de Modafinil n'ont pas besoin d'être séparées dans le corps.La formulation de 200 mg est utilisée pour traiter la somnolence excessive associée aux travailleurs postés et à ceux souffrant d'apnée obstructive du sommeil, bien que la dose appropriée doive être déterminée par le clinicien. Le modafinil a un volume de distribution de 200 mL/kg. Il n'est pas lié aux protéines plasmatiques. Il est métabolisé par l'enzyme CYP1A2 et est éliminé à la fois sous forme de métabolite inactif et de métabolite actif. La demi-vie du modafinil chez l'homme est d'environ 4,5 heures. La distribution tissulaire spécifique du modafinil n'est pas connue. Une étude de 2016 a révélé qu'il améliorait la mémoire de travail spatiale et a montré une amélioration par rapport aux placebos. Une autre revue de 2013 de 19 études publiées a révélé que la forme la plus étudiée de modafinil, 100 mg de chlorhydrate de modafinil ou de sulfate de modafinil, était efficace pour améliorer les performances dans plusieurs tests cognitifs. Les effets étaient généralement dépendants de la dose, mais il n'est pas clair si le modafinil affectait différemment le temps de réaction par rapport aux autres évaluations cognitives. Les auteurs de la revue concluent que les preuves préliminaires soutiennent l'hypothèse selon laquelle le modafinil augmente les performances cognitives.L'examen a également montré des effets positifs similaires chez des volontaires sains et chez des patients souffrant de troubles du sommeil. En tant que médicament oral, le modafinil est pris avec ou sans nourriture et, contrairement à la plupart des autres formes de somnifères sur ordonnance, il n'est pas recommandé de prendre le médicament avec les repas. Le modafinil peut être utilisé soit pour améliorer l'éveil dans des situations nécessitant de la vigilance, comme un entretien d'embauche ou la conduite, soit comme moyen d'améliorer les performances cognitives chez ceux qui se sentent généralement fatigués ou épuisés. Approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis en 1998, le modafinil est décrit dans le Physicians Desk Reference comme un traitement sur ordonnance pour "les déficits de l'attention et les troubles du sommeil associés à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté".Il est également disponible en version générique aux États-Unis.

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