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Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC). Il augmente la libération de dopamine dans des zones spécifiques du cerveau et de la moelle épinière, notamment le cortex cérébral, le striatum et le système limbique, ainsi que celle d'autres neurotransmetteurs tels que l'acétylcholine, la sérotonine et la noradrénaline. Cela augmente l'éveil et diminue le sommeil à ondes lentes et le sommeil paradoxal.De plus, Modafinil a une activité alpha-adrénergique, GABAergique et histaminergique, et agit comme un faible inhibiteur de la recapture de la sérotonine. La recherche indique que Modafinil interagit avec les systèmes cholinergiques, noradrénergiques et dopaminergiques du cerveau pour augmenter le niveau d'éveil. L'augmentation de l'éveil est associée à une diminution de la somnolence. Le modafinil est un médicament d'ordonnance qui appartient à la classe des médicaments appelés stimulants. Il a été développé dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon aux États-Unis.Le modafinil agit en augmentant la production d'une hormone appelée noradrénaline, qui est impliquée dans le fonctionnement du système nerveux central. Cela aide à maintenir la vigilance et la concentration. Le modafinil est un dérivé synthétique de l'amphétamine et est structurellement similaire à la noradrénaline. Il a pour effet d'augmenter la synthèse de la dopamine et a donc le potentiel de produire des améliorations mentales et comportementales aiguës similaires aux médicaments stimulants tels que les amphétamines. Bien que l'on pense qu'il est chimiquement sûr, l'utilisation à long terme du modafinil n'a été étudiée que dans des essais cliniques d'une durée de 1 à 2 ans, et non de 10 à 30 ans. Le modafinil est un stimulant, et les effets à long terme d'une utilisation continue ne sont pas connus, et doivent être pris avec prudence chez les personnes souffrant de problèmes cardiovasculaires sous-jacents. Le modafinil contient une combinaison des ingrédients actifs suivants : le modafinil lui-même, le citrate de modafinil, la dl-norépinéphrine, le sulfate de d-amphétamine et le sulfate de dextroamphétamine (la dextroamphétamine sous forme de sulfate est l'isomère dextro du sulfate de d-amphétamine). Les doses de modafinil suivantes peuvent être efficaces pour améliorer le sommeil ; cependant, il n'y a pas beaucoup de données pour suggérer une courbe dose-réponse. La préparation de modafinil délivrée uniquement sur ordonnance doit être prise tous les jours à la même heure ou, si elle est prise à des heures différentes, en prenant la dose le plus tôt possible après le réveil. Si l'on a pris du modafinil comme somnifère, la dose maximale pour ceux qui souhaitent l'utiliser à cette fin est de 100 mg. Le modafinil a été synthétisé à partir d'esters aliphatiques aminés d'alcools furfural. Ces esters ont été facilement hydrolysés in vivo pour produire la molécule biologiquement active, le N-méthyl-benzodioxolyl-acétamide. La préparation du Modafinil est décrite dans un article publié dans le Journal of Medicinal Chemistry. Le modafinil était également actif par voie orale. Le modafinil agit en bloquant la recapture de la dopamine et de la noradrénaline, ce qui entraîne une augmentation des quantités de dopamine et de noradrénaline dans la fente synaptique.De plus, il interagit avec le récepteur membranaire GABA-cyslatéral, le stimulant et diminuant l'inhibition de la cellule par le neurotransmetteur inhibiteur. Cela a pour effet d'augmenter la décharge du neurone, provoquant une poussée d'énergie. Le modafinil n'aide pas à prévenir la somnolence et la fatigue diurnes. Il n'est pas approuvé pour une utilisation par des personnes qui ne souffrent pas de somnolence excessive causée par la narcolepsie ou une autre condition. Le modafinil est un stimulant du SNC que certaines personnes ressentent comme un stimulant. Il agit en stimulant les systèmes noradrénergique et dopaminergique du cerveau. Le modafinil agit pour augmenter les niveaux de certaines substances chimiques du cerveau. Ces substances chimiques du cerveau, ou neurotransmetteurs, aident à réguler le sommeil. Les stimulants augmentent les niveaux de produits chimiques qui favorisent l'éveil. Même s'il est communément appelé stimulant, il s'agit en fait d'un précurseur de stimulant, ce qui signifie qu'il n'agit pas directement sur le cerveau comme un stimulant tel que la cocaïne. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) approuvé par la FDA pour traiter la somnolence excessive associée à l'apnée obstructive du sommeil et aux troubles du sommeil liés au travail posté. Les médicaments sont disponibles sous forme de comprimés ou de liquide. Les pilules de modafinil doivent être prises toutes les 12 heures avec une fenêtre de huit heures entre les doses. L'étiquette de prescription indique aux patients de prendre le médicament au moins 45 minutes avant l'heure de sommeil prévue. Le médicament ne doit pas être pris dans les 3 heures suivant un repas ou après avoir consommé de l'alcool ou de la caféine. Le modafinil est pris par voie orale une fois par jour à des doses thérapeutiques de 100 à 400 mg. La dose initiale habituelle est de 200 mg, et la dose est augmentée de 50 mg chaque jour, jusqu'à un total de 400 mg par jour. Il est généralement pris au coucher pour dormir ou au petit-déjeuner pour améliorer l'éveil. Le fabricant déclare qu'une augmentation de dose ne doit pas être prise dans les 8 heures suivant une dose plus faible et qu'une dose inférieure à 200 mg doit être prise le soir. Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie, d'apnée obstructive du sommeil, de troubles du sommeil liés au travail posté et de somnolence excessive intermittente due à des troubles métaboliques, inflammatoires, neurologiques et psychiatriques. Le modafinil a démontré des effets remarquables sur la somnolence dans la narcolepsie, où il a surpassé le placebo sur un certain nombre de mesures cliniques d'éveil et de vigilance. Le modafinil aide les gens à rester éveillés et alertes pendant la journée afin qu'ils puissent fonctionner au mieux. C'est un psychostimulant qui agit en partie comme un antagoniste des récepteurs de l'adénosine. Il est également connu pour être un inhibiteur de la monoamine oxydase A. Le modafinil a été appelé la "pilule du réveil". C'est peut-être le médicament idéal pour lutter contre le syndrome de "combat ou fuite" face à des situations de stress, mais cela n'est pas prouvé. Il a été développé par et est sous le contrôle de H. Lundbeck A/S. Les comprimés de modafinil sont disponibles sous forme de comprimés pelliculés de 100 mg ou 200 mg et de 25 mg pour administration orale. Le modafinil est disponible en tant que médicament générique. Le producteur fabrique un certain nombre d'autres produits, notamment Modavigil (Modafinil Extended Release), Modavigil ER (Modafinil Extended Release), Modvigil (Modafinil et Modafinil-SR), Modvigil-ER et Provigil. Modafinil HCl peut être pris avec ou sans nourriture. Le modafinil peut être pris avec ou sans égard aux repas. La nourriture peut affecter le taux d'absorption. La nourriture retarde le taux d'absorption et retarde la concentration plasmatique maximale. Il peut également réduire le taux d'élimination du modafinil, ce qui entraîne une augmentation de la quantité du métabolite actif, le R-modafinil, dans la circulation sanguine. L'effet secondaire le plus répandu du modafinil est le mal de tête causé par une dopamine élevée. D'autres effets secondaires peuvent inclure des étourdissements, des nausées, des troubles du sommeil, des troubles de la concentration, de l'anxiété, de la paranoïa, une accélération du rythme cardiaque, des douleurs musculaires, une perte de mémoire et une diminution de l'appétit. Avertissement concernant le modafinil -Il est conseillé aux personnes qui ont subi un accident vasculaire cérébral ou une autre lésion cérébrale d'éviter le médicament car il peut augmenter leur risque de saignement. Les personnes atteintes d'autres conditions médicales devraient discuter des avantages et des risques avec leur médecin avant de prendre du modafinil.

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