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Le modafinil est généralement disponible sous forme de comprimés de 200 mg, bien que d'autres dosages soient disponibles. Le médicament est fabriqué par Sun Pharmaceutical Industries et distribué par Sunovion. L'American Dental Association met en garde contre l'utilisation du médicament lors de la conduite d'un véhicule, et les patients doivent s'assurer que toute personne qui utilise des machines lourdes pendant le traitement n'effectue pas de tâches nécessitant de la vigilance jusqu'à au moins huit heures après la prise du médicament. Dans les essais cliniques, environ 40 % des adultes ont pu rester éveillés pendant la journée pendant une heure après avoir pris du modafinil, avec le plus grand effet pour les personnes souffrant de troubles du sommeil dus à la narcolepsie, et environ 70 % des personnes souffrant de troubles du sommeil dus au travail posté. ont pu rester éveillés pendant une heure après avoir pris du modafinil. L'effet maximal dure généralement environ quatre heures, mais le bénéfice peut être plus important chez certaines personnes, peut-être jusqu'à six heures. Le 16 décembre 2014, le modafinil (vendu entre autres sous le nom de marque Provigil) a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté. L'approbation était basée sur un essai clinique réussi à grande échelle. Le médicament original a été développé par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon dans les années 1970. Il a d'abord été commercialisé sous le nom commercial Rivotril et a été initialement prescrit pour traiter la narcolepsie, mais est devenu de plus en plus utilisé comme activateur cognitif de niveau supérieur.Dans les années 1980, les autorités françaises ont approuvé l'utilisation du Rivotril pour cet usage, ainsi il est devenu connu sous le nom de Modafinil. Depuis lors, le modafinil a été utilisé comme agent stabilisant pour les personnes atteintes de TDAH, ainsi que pour le psoriasis et la somnolence liée au travail posté. La posologie la plus courante est de 200 à 400 mg, prise une ou deux fois par jour. Le but exact du modafinil n'est pas encore clair, mais certaines recherches ont suggéré qu'il pourrait aider à améliorer les performances cognitives en augmentant l'éveil et la concentration grâce à un mécanisme pharmacologique appelé «favorisant l'éveil». Le modafinil peut avoir un impact négatif sur la qualité du sommeil, en particulier lorsqu'il est pris dans les heures précédant le coucher. Ensemble, les énantiomères sont les ingrédients actifs du modafinil et l'ensemble du mélange racémique (50/50) est nécessaire pour un effet clinique optimal. Modafinil a une demi-vie d'environ six heures. Des études ont montré que pendant les 30 premières minutes après le réveil, des performances cognitives optimales (perception, attention, mémoire et temps de réaction) sont présentes, avec peu de différence de performances entre les énantiomères R et S. A partir de la dernière partie de la fenêtre de 30 minutes, du fait de la cinétique de l'énantiomère S, les performances sont inférieures à celles observées avec l'énantiomère R et le racémate entier. Le modafinil peut être pris en même temps que la caféine, et bien que les performances soient maintenues ou améliorées chez la plupart des gens, il est possible de faire moins bien que la caféine seule.Il est donc recommandé de prendre de la caféine au moins 90 minutes avant la prise de modafinil, et pour les jeunes enfants ou ceux qui souhaitent minimiser le risque de somnolence, il peut être pris 60 minutes avant la caféine. Le modafinil est un médicament d'ordonnance qui est un stimulant développé pour aider au traitement de la narcolepsie. Son principe actif est le méthylphénidate. Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence chez les travailleurs postés. C'est un stimulant efficace de l'éveil et il est utilisé chez les personnes qui dorment dans des environnements ou des situations inappropriés (N = 126). Le modafinil peut provoquer des effets secondaires graves. Les effets secondaires courants peuvent inclure l'irritabilité, l'anxiété, l'agitation, les maux de tête, les troubles du sommeil, l'anxiété, la labilité émotionnelle et la confusion. Le modafinil peut également augmenter la fréquence cardiaque chez quelques personnes. Le modafinil est un analogue synthétique et structurellement simple du neurotransmetteur acétylcholine. Il se lie au même site de liaison au récepteur dans le récepteur de la dopamine, une cible de l'acétylcholine, mais le fait avec une affinité 15 à 20 fois supérieure à celle de l'acétylcholine et à une puissance 10 à 20 fois supérieure. Ces caractéristiques pharmacologiques procurent un effet stimulant tandis que le blocage des récepteurs peut réduire l'excitation normalement induite par l'acétylcholine. Le modafinil n'est pas un stimulant qui produit une stimulation significative en soi. Il influence la fonction inhibitrice normale des récepteurs alpha 1 de la noradrénaline.La grande affinité du modafinil vis-à-vis de l'acétylcholine permet d'obtenir le double de l'effet bloquant l'acétylcholine au site d'action de l'acétylcholine. Le blocage des récepteurs de la sérotonine 3 contribue également à l'effet de stimulation du modafinil. Le modafinil active les voies de la dopamine, de la noradrénaline et de la sérotonine. Ceci, associé à la dose relativement faible requise pour produire l'effet souhaité, se traduit par un effet maximal à la dose la plus faible possible. Il a été démontré que le modafinil améliore les performances et la capacité d'apprentissage dans les études animales et améliore l'éveil et l'humeur des patients. Le modafinil a été utilisé comme activateur cognitif dans des études et des rapports de cas pour améliorer les performances chez les humains et les animaux. Ses effets ne sont toutefois pas clairement documentés, notamment en termes d'amélioration de l'apprentissage et de la mémoire. Le modafinil peut également présenter des avantages pour les personnes souffrant d'insomnie, un trouble du sommeil caractérisé par des difficultés à s'endormir ou à rester endormi et qui se caractérise par une somnolence diurne excessive. Le modafinil peut être pris sous forme de pilule et, dans certaines circonstances, la pilule est composée de deux ou trois comprimés. La posologie quotidienne peut varier de 200 à 1000 mg, pris trois fois par jour. Certaines personnes peuvent avoir besoin d'une dose plus élevée ou d'une seule dose par jour. Le modafinil peut également être administré par injection. La dose maximale est de 4 200 mg. Le modafinil peut être pris avec ou sans nourriture. Interactions avec le modafinil Le modafinil a été étudié pour un rôle potentiel en tant qu'amplificateur cognitif pour des applications militaires ou civiles dans le passé. En recherche animale, il a été efficace pour améliorer l'apprentissage et la mémoire. Dans la recherche humaine, il y avait des indications précoces d'avantages dans la maladie (c'est-à-dire la narcolepsie), la fatigue ou le travail posté, bien que les preuves ne soient pas concluantes. Le modafinil est également disponible sous forme liquide, qui peut être administré par pulvérisation nasale, pulvérisation buccale ou injection intraveineuse. Modafinil est disponible dans une variété de marques, y compris Provigil, Afinil et Adrafinil. Le modafinil est un complément expérimental de l'armée américaine depuis un certain temps. Sur le marché récréatif, le modafinil est disponible en vente libre sous la forme de Provigil. La FDA a approuvé le modafinil pour la narcolepsie. Le modafinil est un dérivé de l'amphétamine, un dérivé de la benzylpipérazine et un dérivé de la phénylpipérazine. En tant que tel, il partage la plupart des effets secondaires associés aux amphétamines.
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