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L'ingrédient actif est le mélange racémique de R-(−)1-propoxyphénylpropylamine, isomère 1, et S-(+)-2-propoxyphénylpropylamine, isomère 2. Les deux isomères sont des neuroleptiques. C'est un dérivé de la phénylpropanolamine avec un centre chiral (C-11) qui a une activité R-énantiomère. Le modafinil est une prodrogue qui est rapidement absorbée et métabolisée (principalement dans le foie) en (R)-1-propoxyphénylpropylamine (R-modafinil) et (S)-2-propoxyphénylpropylamine (S-modafinil). Pour éviter les effets indésirables, en particulier lors d'une utilisation à long terme, le modafinil doit être pris avec de la nourriture ou d'autres agents qui ralentissent la vitesse d'absorption du médicament. Il n'est pas recommandé de prendre Modafinil en association avec d'autres médicaments qui modifient le cycle du sommeil. Ces médicaments comprennent les antihistaminiques, les antidépresseurs à action centrale (y compris les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine) et le méthylphénidate. Une dose adulte de modafinil aux États-Unis se présente généralement sous forme de gélules de 10 mg, 20 mg ou 40 mg. Le modafinil pour les comprimés oraux à libération prolongée est de 10 mg et le modafinil pour les comprimés oraux à libération prolongée est de 25 mg. Le modafinil est un médicament sur ordonnance prescrit aux personnes qui dorment trop peu et qui doivent rester vigilantes. Le modafinil peut aider les personnes dont le cerveau est somnolent ou qui se sentent très fatiguées, mais qui ne peuvent pas dormir en raison d'obligations professionnelles ou familiales. L'utilisation à long terme de Modafinil n'est pas recommandée. En 2001, la société mère de la société, Aurobindo Pharma, commercialisait le modafinil en tant qu'amplificateur cognitif destiné à être utilisé par « les personnes qui cherchent à améliorer leurs performances cognitives dans divers contextes, les personnes qui cherchent à augmenter leur capacité mentale et les personnes qui cherchant à effectuer des tâches exigeantes sur le plan cognitif pendant de plus longues périodes. » Une étude transversale à grande échelle de 2005, cependant, n'a trouvé aucune preuve qu'elle puisse aider à améliorer les performances cognitives. Il n'est pas recommandé de prendre Modafinil pendant plus de 3-4 jours consécutifs en raison des effets secondaires possibles, notamment l'insomnie, les maux de tête et une sensation de vigilance accrue. L'utilisation de Modafinil dans les 2 semaines suivant l'arrêt de l'utilisation à long terme d'un médicament IMAO est contre-indiquée. Le modafinil est généralement bien toléré. Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tête, les troubles du sommeil et les nausées. On ne sait pas si l'utilisation du modafinil est associée à un risque accru de convulsions ou de psychose. Les autres effets secondaires signalés comprennent les brûlures d'estomac, la congestion nasale, l'insomnie, la bouche sèche et l'impuissance. Le fabricant, Sunovion Pharmaceuticals, déclare que le modafinil agit sur le système nerveux central en affectant la réponse d'éveil et les niveaux de neurotransmetteurs, en particulier de dopamine. Le modafinil a une demi-vie d'environ 6 heures et est efficace jusqu'à 12 heures.Chez les animaux de laboratoire, Modafinil a été trouvé pour inverser l'effet du flumazénil dans une expérience avec des animaux. Chez l'homme, il peut être détecté dans le plasma 10 à 20 minutes après l'administration, suggérant une demi-vie de distribution d'environ une heure, et lorsqu'il est administré à jeun, une concentration plasmatique à l'état d'équilibre est atteinte en 2,5 heures. Il n'y a aucune preuve que le modafinil soit métabolisé ou éliminé par le foie. Le modafinil est éliminé par les reins et éliminé dans les urines en 48 heures. Il a été démontré que le modafinil aide les gens à mieux performer et à mieux travailler pendant la journée en aidant à rétablir l'éveil. D'autres études ont montré qu'il peut aider à traiter ou à soulager les symptômes de certaines conditions, y compris la dépression. Le modafinil peut être un traitement efficace contre les tremblements, les troubles du mouvement et la chorée hyperkinétique. Il a également été étudié pour son rôle dans l'utilisation d'anticonvulsivants. Le modafinil est disponible sous forme de comprimés, contenant généralement 100 à 200 mg de médicament. Il est généralement pris deux ou trois fois par jour. Une dose importante est généralement prise en une seule dose avant le coucher.Le produit est également disponible sous une forme à libération prolongée. Modafinil, le seul médicament approuvé par la FDA dans sa catégorie, est un stimulant du système nerveux central. Son produit chimique actif est le citrate de modafinil, également connu sous le nom de citrate de 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide. Le modafinil est utilisé pour stimuler et maintenir l'éveil.Il est normalement utilisé dans le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie, aux troubles du sommeil liés au travail posté et à l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil a été utilisé comme agent favorisant l'éveil grâce à son action dans le SNC. À fortes doses, il existe une certaine liaison du médicament au récepteur de la dopamine D2; cependant, aux doses cliniques, cette liaison semble être insignifiante. Le modafinil est un agoniste alternatif du récepteur de l'adénosine A2A, entraînant une stimulation du récepteur A2A qui favorise l'éveil. Il a également des effets agonistes de la sérotonine-2A/1B, bien qu'à des doses inférieures à celles nécessaires pour produire des effets pharmacologiques au niveau du récepteur A2A. Le modafinil agit également pour augmenter la quantité d'histamine et de sérotonine, agissant respectivement comme antagoniste du récepteur de l'histamine-2 et comme agoniste de la sérotonine-4. Il bloque également la recapture de la dopamine et de la norépinéphrine, comme les inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline (bloquants de la recapture-1) disponibles. Les laboratoires Lafon (aujourd'hui GlaxoSmithKline) ont introduit le modafinil dans l'industrie pharmaceutique dans les années 1970. Il a été développé à l'origine pour les personnes atteintes de narcolepsie qui présentaient une somnolence excessive. Comme il était difficile d'utiliser le médicament à cette fin, et au lieu de modifier le cycle du sommeil chez les personnes atteintes de cette maladie, cela leur a permis de se réveiller à temps pour leurs rendez-vous avec une efficacité améliorée.Mais comme il s'agissait d'une utilisation non approuvée par la FDA, le médicament était détenu dans des quantités différentes de l'utilisation approuvée pour la narcolepsie. En France, le modafinil a été approuvé pour la narcolepsie en 1994. Modafinil est un sympathomimétique amphétamine/dextramphétamine/noradrénaline. La forme la plus courante porte le nom chimique de 2-(2-benzylpyrrolidin-1-yl)éthanamine.Il a été approuvé pour un usage médical en 1998, mais existe depuis les années 1970, lorsqu'il a été développé par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. La posologie la plus courante est de 100 mg au coucher. L'administration de 200 à 400 mg est considérée comme la dose thérapeutique, la dose maximale variant entre 200 mg et 400 mg. La dose maximale recommandée est de 400 mg par jour. La dose initiale est de 200 mg au coucher. Le modafinil doit être pris au moins 30 minutes avant le coucher, en raison de ses effets secondaires possibles de somnolence. Le modafinil est utilisé cliniquement dans le traitement de la somnolence diurne excessive chronique ainsi que des troubles du sommeil liés au travail posté, tous deux dus à un manque de substances favorisant l'éveil endogène suffisantes dans le cerveau. La somnolence diurne associée au modafinil n'est pas associée à une augmentation des effets secondaires psychotiques ou d'autres effets secondaires médiés par le SNC, tels qu'une aggravation de l'humeur et d'autres symptômes de dépression.

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